作用機(jī)理
凱美納?(鹽酸埃克替尼)作為新型靶向生物制劑是一種強(qiáng)效、高選擇性的口服表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑,其作用機(jī)制與細(xì)胞毒性藥物完全不同。凱美納是能夠進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的小分子化合物,它與表皮生長(zhǎng)因子受體ATP酶結(jié)合位點(diǎn)上的三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng),阻斷其酪氨酸激酶活性,進(jìn)而阻斷表皮生長(zhǎng)因子受體的信號(hào)傳導(dǎo)通路,阻斷腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和進(jìn)展的關(guān)鍵過程。體外研究數(shù)據(jù)表明,凱美納能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移,促進(jìn)細(xì)胞調(diào)亡,且有抗腫瘤血管形成活性。在體內(nèi)試驗(yàn)中,凱美納可以廣泛抑制人腫瘤細(xì)胞的腫瘤生長(zhǎng),并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性,在臨床試驗(yàn)中已經(jīng)證實(shí)凱美納對(duì)既往接受過化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)具有確切的抗腫瘤效應(yīng)。